АНТАЦИДНЫЕ СРЕДСТВА

Антацидные средства – это группа ЛС, представляющих собой основания, которые вступают в химическую реакцию с хлористоводородной кислотой желудочного сока и нейтрализуют ее.

Снижение кислотности имеет важное лечебное значение, так как от ее количества зависит активность пепсина и его переваривающее действие на слизистую желудка. Оптимальная величина рН для активности пепсина находится в пределах от 1, 5 до 4, 0. При рН =5, 0 пепсин неактивен.

Поэтому желательно, чтобы антациды поднимали рН не выше 4,0 (оптимально, чтобы при приеме антацидов рН желудочного сока был 3,0 — 3,5), что не нарушает переваривания пищи. Обычно же рН желудочного содержимого в норме колеблется в пределах 1,5 — 2,0. Болевой синдром начинает стихать, когда рН становится более 2,0. В этом смысле роль антацидов двоякая.

Антацидные средства подразделяются на 3 группы:

Всасывающиеся антациды:

• натрия гидрокарбонат
• кальция карбонат основной
• магния окись
• магния трисиликат
• кальмагин
• смесь Гафтера
• гевискон
• ренни

Невсасывающиеся антациды:

• алюминия гидроксид
• протаб
• альмагель А
• альмагель
• фосфолюгель
• алюгастрин
• маалокс
• гелюсил-лак
• гастал
• викалин
• викаир
• де-нол

Натрия гидрокарбонат (сода питьевая) — соединение, хорошо растворимое в воде, быстро реагирующее в желудке с соляной кислотой. Реакция протекает с образованием хлорида натрия, воды и углекислого газа.

Натрия гидрокарбонат действует практически мгновенно, однако его эффект кратковременный (10-15 мин). Образующаяся в ходе реакции углекислота, накапливаясь в желудке, растягивает его стенки, что приводит к раздражению рецепторов слизистой оболочки и увеличивается выделение гастрина, что может приводить к вторичному усилению секреции соляной кислоты (синдром «отдачи» или «вторичной гиперсекреции»). Обычно синдром «отдачи» развивается через 20-25 минут.

Вследствие хорошей всасываемости из ЖКТ натрия гидрокарбонат способен вызывать системный алкалоз, который будет клинически проявляться снижением аппетита, тошнотой, рвотой, слабостью, болями в животе, спазмами и судорогами мышц.

При длительном применении, натрия гидрокарбонат может приводить к накоплению натрия в организме, что сопровождается повышением артериального давления и появлением отеков.

Кальция карбонат нейтрализует соляную кислоту с образованием кальция хлорида, воды и углекислого газа. Антацидное действие развивается быстро, т.к. взвесь кальция карбоната реагирует с кислотой довольно медленно, препарат действует более длительно, чем натрия гидрокарбонат.

Считается, что кальция карбоната сильнее, чем другие антациды провоцирует вторичную гиперсекрецию кислоты. Последнее обстоятельство обусловлено также и прямым стимулирующим влиянием кальция на секрецию гастрина G-клетками слизистой оболочкой желудка.

Из ЖКТ препарат всасывается незначительно и поэтому обычно системного действия не оказывает, но при постоянном приеме в больших дозах может привести к развитию системного алколоза и гиперкальциемии, особенно при нарушении функции почек.

Длительный прием кальция карбоната может сопровождаться развитием запо­ров и нефрокальциноза.

Препараты магния

Препараты магния (магния окись, магния трисиликат) при взаимодействии с соляной кислотой желудка не образуется углекислый газ, соответственно для них не характерен синдром «вторичной гиперсекреции».

Действие их развивается медленнее, чем у натрия гидрокарбоната, но действуют более длительно.

Соединения магния плохо растворимы в воде. Образовавшийся магния хлорид слабо всасывается в кишечнике и системного действия обычно не оказывают. При длительном применении в больших дозах возможна гипермагниемия и развитие по­слабляющего эффекта.

Магния трисиликат обладает также адсорбирующими свойствами.

Алюминия гидроокись применяют в гелеобразных лекарственных формах, обладает антацидным, обволакивающим и адсорбирующим действием.

При взаимодействии с соляной кислотой углекислый газ не образуется. Антацидный эффект длится несколько часов. Системный алкалоз при ее применении не развивается.

При нейтрализации соляной кислоты содержимого желудка образуется алюминия хлорид, который в щелочном содержимом кишечника образует нерастворимые соединения с фосфатами и ионы хлора. Ионы хлора реабсорбируются, потому алкалоз не развивается.

Побочные эффекты: не все больные хорошо переносят вяжущий эффект препарата, что может проявиться тошнотой; прием препаратов алюминия сопровождается запорами, поэтому алюминийсодержащие препараты комбинируют с препаратами магния. Препарат показан при заболеваниях с повышенной секрецией желудочного сока (соляной кислоты): язва, гастрит, гастродуодениты, пищевые отравления, метеоризм. Назначают алюминия гидроокись внутрь в виде 4% водной суспензии по 1-2 чайные ложки на прием (4-6 раз в сутки).

Каждый из перечисленных антацидов обладает определенным кругом достоинств и недостатков. В связи с этим используют их комбинации.

Комбинация алюминия гидроокиси в форме специального сбалансированного геля, магния окиси и D-сорбита позволила получить один из наиболее распространенных и эффективных, в настоящее время, антацидных препаратов — альмагель. Препарат оказывает антацидное, адсорбирующее и обволакивающее действие. Гелеобразная лекарственная форма способствует равномерному распределению ингредиентов по поверхности слизистой оболочки и удлинению эффекта. D-сорбит способствует желчеотделению и послаблению.

Существует препарат альмагель-А, в котором дополнительно к составу альмагеля добавлен еще и анастезин, оказывающий как местноанестезирующее действие, так и подавляющее секрецию гастрина.

Алмагель применяют обычно за 30-60 минут до еды, а также в течение часа после еды. Препарат назначают индивидуально в зависимости от локализации процесса, кислотности желудочного сока и т. д.

Похожие на алмагель препараты:

— гастрогель (Чехословакия);

— фосфалугель (Югославия) содержит алюминия фосфат и коллоидные гели пектина и агар-агара, которые связывают и сорбируют токсины и газы, а также бактерии, снижают активность пепсина;

— мегалак (Германия);

— миланта (США) содержит гидроксид алюминия, оксид магния и симетикон;

— гастал (Югославия) — таблетки, в состав которых входят: 450 мг алюминия гидроокиси — магния карбоната геля, 300 мг магния гидроокиси.

В настоящее время наиболее популярным препаратом из группы антацидных средств во многих странах земного шара является препарат маалокс. В состав препарата входят алюминия гидроокись и магния оксид. Маалокс выпускается в виде суспензии и в таблетках; 5 мл суспензии маалокса содержат 225 мг алюминия гидроокиси, 200 мг магния оксида и нейтрализует 13, 5 ммоль соляной кислоты; в таблетках содержится по 400 мг алюминия гидроокиси и магния оксида, поэтому они обладают более высокой кислотонейтрализующей активностью (до 18 ммоль соляной кислоты). Еще более активен маалокс-70 (до 35 ммоль соляной кислоты).

Препарат показан при гастритах дуоденитах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите.

Побочных эффектов практически нет.

Мегалак — болеутоляющий антацид (кремнекислый водный алюминий-магний). В его составе 0,2 окиси алюминия, 0,3 окиси магния и 0,02 оксетаина.

Топалкан модержит альгиновую кислоту, коллоидный гидроксид алюминия, гидрокарбонат магния, гидратированный кремний в осажденном бесформенном состоянии. Препарат обладает вспенивающим эффектом, формирует гель на поверхности жидкого содержимого желудка, покрывает слизистую; действует быстро (6-14 минут) и длительно (2-4 часа). Выгоден при эзофагитах, рефлюкс-эзофагитах.